Composition et Forme Pharmaceutique

Aricept contient comme principe actif le donépézil chlorhydrate, un inhibiteur sélectif de l’acétylcholinestérase. Il est disponible sous forme de comprimés oraux dosés généralement à 5 mg, 10 mg et 23 mg. Chaque comprimé est constitué d’excipients inactifs soigneusement choisis pour optimiser la stabilité et la biodisponibilité du donépézil. Ce médicament se présente aussi en comprimés à libération prolongée dans certains pays, mais la forme standard est majoritairement prescrite en France.

Mécanisme d’Action Spécifique

Le donépézil agit en inhibant l’enzyme acétylcholinestérase, responsable de la dégradation de l’acétylcholine dans le système nerveux central. Cette augmentation locale de l’acétylcholine potentialise la transmission cholinergique altérée dans la maladie d’Alzheimer. La spécificité du donépézil pour les récepteurs centraux améliore les fonctions cognitives sans affecter significativement les récepteurs périphériques, réduisant ainsi certains effets indésirables.

Indications et Usage Thérapeutique

Aricept est indiqué dans le traitement symptomatique des troubles cognitifs légers à modérés associés à la maladie d’Alzheimer. Son utilisation améliore temporairement la mémoire, l’attention et les capacités fonctionnelles des patients. L’efficacité est démontrée principalement dans la maladie d’Alzheimer, mais son utilisation hors AMM reste limitée et doit être encadrée par un spécialiste. Aricept ne ralentit pas la progression de la maladie mais atténue les symptômes.

Posologie et Administration Précises

La dose initiale recommandée est de 5 mg une fois par jour, généralement au coucher pour minimiser les effets secondaires gastro-intestinaux. Après une période d’évaluation clinique d’au moins quatre à six semaines, la posologie peut être augmentée à 10 mg selon la tolérance et la réponse individuelle du patient. L’administration doit être régulière et à heure fixe, avec ou sans nourriture, et les comprimés avalés entiers sans mastication.

Pharmacocinétique Complète

Le donépézil est bien absorbé par voie orale avec une biodisponibilité d’environ 100%. Il atteint des concentrations plasmatiques maximales en 3 à 4 heures. Il est métabolisé principalement dans le foie via les enzymes CYP3A4 et CYP2D6. Sa demi-vie d’élimination est d’environ 70 heures, permettant une administration unique quotidienne. L’élimination se fait principalement par voie hépatique avec excrétion urinaire minoritaire du médicament inchangé.

Interactions Médicamenteuses Détaillées

Le donépézil peut interagir avec d’autres substances agissant sur le système cholinergique, notamment les anticholinergiques, qui peuvent réduire son efficacité. Il est contre-indiqué d’associer le donépézil avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 comme le kétoconazole, qui augmentent les concentrations plasmatiques du médicament. L’usage concomitant d’antiarythmiques doit être signalé en raison du risque potentialisé de troubles du rythme cardiaque.

Effets Secondaires Observés

Les effets indésirables les plus fréquents concernent le système digestif, tels que nausées, vomissements et diarrhées. Des maux de tête et des vertiges ont été également rapportés. Rarement, Aricept peut induire des troubles du rythme cardiaque, notamment un ralentissement du rythme (bradycardie). Des cas d’agitation ou d’insomnie ont été notés, justifiant une surveillance étroite chez les patients vulnérables.

Contre-Indications Médicales Claires

Aricept est contre-indiqué en cas d’hypersensibilité connue au donépézil ou à l’un des excipients. Une prudence extrême est requise chez les patients présentant des maladies cardiovasculaires sévères, notamment des troubles de conduction. De même, les patients souffrant de bronchospasme sévère ou d’ulcère gastro-duodénal actif doivent éviter ce traitement, compte tenu du risque d’aggravation symptomatique.

Surveillance Clinique Recommandée

Une évaluation régulière des fonctions cognitives est nécessaire pour apprécier la réponse au traitement. Le suivi cardiaque par électrocardiogramme est conseillé chez les patients à risque de bradycardie. Par ailleurs, un bilan gastro-intestinal doit être réalisé en cas d’effets indésirables persistants. La surveillance de l’adhésion au traitement est cruciale pour optimiser les bénéfices thérapeutiques.

Stockage et Conservation Optimale

Aricept doit être conservé dans son emballage d’origine, à l’abri de l’humidité et de la lumière, dans un endroit sec à une température inférieure à 25°C. Le stockage doit être réalisé hors de portée des enfants. La date de péremption indiquée sur l’emballage doit être respectée strictement, et toute modification de l’aspect du comprimé impose une vigilance particulière avant usage.