Medicinbeskrivelse og indikationer

Flonase indeholder det aktive stof flutikasonpropionat, som er et syntetisk kortikosteroid med antiinflammatoriske egenskaber. Medicinen anvendes primært til behandling af inflammatoriske tilstande i næseslimhinden, herunder allergisk rhinitis både sæsonbestemt og perennial. Den reducerer hævelse, irritation og allergisymptomer såsom nysen, kløe, rindende næse og tilstoppet næse. Flonase kan også anvendes ved ikke-allergisk næsebetændelse, hvor inflammationen forårsager lignende symptomer.

Som næsespray administreres Flonase lokalt, hvilket reducerer systemisk absorption sammenlignet med orale steroidbehandlinger. Det anbefalede doseringsregime varierer afhængigt af patientens alder og symptomernes sværhedsgrad.

Farmakodynamik og virkningsmekanisme

Flutikasonpropionat i Flonase virker ved at binde sig til glukokortikoidreceptorer i cellernes cytoplasma, hvilket fører til ændringer i genekspression. Dette resulterer i hæmning af inflammatoriske mediatorer såsom cytokiner, prostaglandiner og leukotriener. Den nedsatte frigivelse af disse inflammatoriske stoffer mindsker hævelse og slimproduktion i næseslimhinden. Effekten på immunresponsen inkluderer også reduktion af eosinofile og mastcelleaktiviteter i det behandlede væv. Flonase udviser en langsom indsættende effekt, med maksimal symptomlindring ofte efter 1 til 2 uger daglig brug.

Den antiinflammatoriske effekt udnyttes hovedsageligt lokalt i næsen, hvilket minimerer systemisk virkning, men samtidig sikrer effektiv symptomkontrol ved inflammatoriske allergiske reaktioner.

Dosering og administrationsvejledning

Standarddoseringen for voksne i behandling af allergisk rhinitis er to spraystød i hvert næsebor én gang dagligt, svarende til en samlet dosis på 200 mikrogram flutikasonpropionat dagligt. Ved behov kan doseringen justeres til én spray i hvert næsebor dagligt for vedligeholdelsesbehandling. For børn mellem 4 og 11 år anbefales typisk en lavere dosis, normalt ét spraystød i hvert næsebor dagligt, da børn er mere følsomme over for systemiske effekter af kortikosteroider.

Det er vigtigt at ryste flasken grundigt før brug og holde flasken oprejst under administration. Næsen bør være fri for slim før indgivelse for at sikre optimal absorption. Doseringen må ikke overskrides for at undgå øget risiko for bivirkninger. Flonase anvendes næsespray, og spraystødene skal gives forsigtigt uden at indsætte sprøjteåbningen for dybt i næseborene.

Farmakokinetik og systemisk absorption

Efter næsesprayadministration absorberes flutikasonpropionat i begrænset omfang over næseslimhinden med en absolut bio tilgængelighed på omkring 0,5% på grund af næsten fuldstændig first-pass metabolisme i leveren. Den manglende oral biotilgængelighed resulterer i minimal systemisk eksponering efter lokal næsebrug. Plasmaproteinbindingen ligger på op til 91%, hvilket bidrager til distribution til væv med minimal fri fraktion i blodet. Stoffets halveringstid er ca. 7,8 timer og udskilles primært via fæces. Akkumulering ved daglig anvendelse er minimal grundet hurtig metabolisme og udskillelse.

Disse farmakokinetiske egenskaber giver Flonase en fordel i behandling, da systemiske bivirkninger forbindes med højere koncentrationer, som undgås ved lokal administration.

Kontroindikationer ved anvendelse

Flonase må ikke anvendes ved kendt overfølsomhed over for flutikasonpropionat eller andre indholdsstoffer i præparatet. Patienter med aktiv eller nylig næseblødning, eller med svære infektioner i næsen, bør undgå brug, da næseslimhindens integritet kan være kompromitteret, hvilket øger risikoen for komplikationer.

Yderligere er Flonase kontraindiceret ved systemisk svampeinfektion eller tuberkulose, da den lokale steroidbehandling potentielt kan forværre sådanne infektioner ved immunmodulation. Anvendelse til patienter med nylige næseoperationer eller traumatisk skade på næseslimhinden bør overvåges nøje eller undgås, indtil heling er opnået.

Bivirkninger og hyppighed

De mest almindelige bivirkninger inkluderer næseirritation som tørhed, brændende fornemmelse og mild næseblødning. Disse er ofte forsigtige og forsvinder ved fortsat behandling eller justering af dosis. En sjældnere, men potentiel bivirkning er udvikling af næsehulens svampinfektion, som kræver medicinsk vurdering.

Langvarig brug kan associeres med lokal atrofi af næseslimhinden og, i meget sjældne tilfælde, påvirkning af det systemiske steroidniveau, der kan medføre suppression af hypothalamus-hypofyse-binyreaksen. Hovedpine og svimmelhed rapporteres sporadisk. Pas på symptomer på periorbitale ødemer eller synsforandringer, selvom disse er yderst sjældne.

Interaktioner med andre lægemidler

Flutikasonpropionat metaboliseres via CYP3A4-enzymet i leveren. Samtidig administration af potente CYP3A4-hæmmere såsom ketoconazol, ritonavir eller cobicistat kan øge plasmakoncentrationen af flutikason, hvilket kan forstærke systemiske bivirkninger. Derfor bør samtidig brug med sådanne hæmmere foretages med forsigtighed og under klinisk overvågning.

Ingen væsentlige interaktioner indtræder ved samtidig brug af antihistaminer eller dekongestanter i næsesprayform, hvilket gør kombinationsbehandling mulig ved komplekse allergiske symptomer.

Opbevaring og holdbarhedskrav

Flonase spray skal opbevares ved stuetemperatur, mellem 15°C og 25°C, væk fra direkte varme og frost. Flasken må ikke anvendes efter udløbsdatoen, som findes på emballagen, da effektiviteten kan være nedsat. Efter åbning bør flasken anvendes inden for 3 måneder for at undgå forurening og tab af virkningsgrad.

Opbevar flasken i den originale emballage for at beskytte mod lys og fugt. Sprøjteåbningen skal holdes ren for at sikre korrekt dosering og forhindre bakteriel kontaminering.

Anvendelse ved specielle patientgrupper

Ved behandling af ældre patienter anbefales omhyggelig monitorering, da aldersrelaterede ændringer i slimhindernes sårbarhed kan øge risikoen for bivirkninger. Der foreligger begrænsede data for anvendelse under graviditet, hvorfor behandling kun bør initieres efter omhyggelig vurdering af forventet nytte versus potentiel risiko. Ammende kvinder kan anvende Flonase med lav risiko for eksponering af spædbarnet via modermælk.

Børn under 4 år anbefales ikke at anvende Flonase på grund af utilstrækkelige sikkerhedsdata og øget risiko for systemiske bivirkninger ved steroidbrug. Ved langvarig behandling hos børn er vækstmonitorering nødvendig.