Farmakologisk virkningsmekanisme

Cymbalta indeholder den aktive substans duloxetin, som er en selektiv serotonin- og noradrenalin-genoptagshæmmer (SNRI). Denne virkningsmekanisme øger koncentrationen af serotonin og noradrenalin i synapsespalterne ved at hæmme deres genoptag i præsynaptiske neuroner. Det bidrager til forbedring af stemningsleje og reducering af smerteoplevelse ved kroniske neuropatiske tilstande.

Indikationer for brugen

Cymbalta er indiceret til behandling af større depression, generaliseret angstlidelse, diabetisk neuropatisk smerte, fibromyalgi og kronisk muskuloskeletal smerte som spondylose eller osteoartrose. Dets effekt på smertesymptomer er veldokumenteret ved reduceret intensitet og forbedret funktionsevne ved de nævnte kroniske tilstande.

Dosering og administrationsvejledning

Den sædvanlige startdosis for voksne er 30 mg dagligt om morgenen, som efter 1 uge kan øges til 60 mg dagligt. Maksimal anbefalet dosis er 120 mg pr. dag. Dosis bør justeres individuelt baseret på klinisk respons og tolerabilitet. Tabletten kan indtages med eller uden mad for at mindske gastrointestinale bivirkninger.

Farmakokinetiske egenskaber

Duloxetin absorberes hurtigt efter oral administration med en biotilgængelighed på cirka 50 %. Maksimal plasmakoncentration opnås inden for 6 timer. Medikamentet metaboliseres primært i leveren via CYP1A2 og CYP2D6 enzymernes pathway. Halveringstiden ligger omkring 12 timer, hvilket understøtter en gang daglig administration.

Bivirkninger hyppighed og type

De hyppigst rapporterede bivirkninger inkluderer kvalme, mundtørhed, træthed, søvnløshed, svimmelhed og diarré. Hyppigheden af disse bivirkninger aftager ofte efter fortsat behandling. Mere sjældne bivirkninger kan være forhøjet blodtryk og øget svedtendens. Der observeres også risiko for leverpåvirkning ved langtidsbrug, hvilket bør monitoreres klinisk.

Interaktioner med andre lægemidler

Cymbalta kan interagere med lægemidler, der påvirker serotonin-systemet, såsom triptaner, SSRI’er og tramadol, hvilket øger risikoen for serotonin-syndrom. Indtagelse samtidig med CYP1A2-hæmmere som fluvoxamin kan forøge duloxetinkoncentrationer og dermed bivirkningsrisiko. Kombination med alkohol kan forstærke CNS-depression og leverbelastning.

Kontraindikationer og forsigtighedsregler

Behandlingen må ikke påbegyndes ved samtidig eller nylig brug af MAO-hæmmere grundet risiko for alvorlige bivirkninger. Patienter med alvorlig levercirrose eller ubehandlet glaukom bør undgå Cymbalta. Forsigtighed ved epilepsi, suicidale tanker, og alvorlig nyreinsufficiens er nødvendig. Dosisjustering er anbefalet ved nedsat lever- eller nyrefunktion.

Terapiovervågning og laboratoriekontrol

Monitorering af leverfunktion er påkrævet før og under behandling grundet risiko for leverskade. Blodtryksmålinger bør foretages regelmæssigt, da duloxetin kan inducere hypertension. Psykisk status og adfærd bør overvåges for forværring af depression eller selvmordstanker, især i de første behandlingsuger.

Behandling af overdosering

Symptomer på overdosering inkluderer somnolens, serotoninsyndrom, takykardi, kramper og opkastning. Behandling består af understøttende pleje med overvågning af hjertefunktion, luftvejsbeskyttelse og symptomatisk behandling. Der findes ikke nogen specifik antidot, og patienten bør observeres nøje for udvikling af neurologiske eller kardiovaskulære tegn.

Specifikke patientgrupper og dosering

Eldre patienter kan være mere følsomme overfor bivirkninger, og en lavere startdosis anbefales ofte. Børn og unge under 18 år anbefales generelt ikke at bruge Cymbalta på grund af manglende effektivitet og risiko for suicidal adfærd. Gravide og ammende bør kun anvende medicinen efter nøje vurdering af risiko versus gevinst, uden specifikke anbefalede doseringsjusteringer.

Farmaceutiske egenskaber og opbevaring

Cymbalta tabletter findes i doserne 30 mg og 60 mg, med en dragee-overflade, der faciliterer nem indtagelse. Opbevares ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og lys, med maksimal holdbarhed som angivet på emballagen. Må ikke anvendes efter udløbsdato for at sikre lægemidlets kemiske stabilitet og effektivitet.