Medicinbeskrivelse og Virkningsmekanisme

Lisinopril tilhører en gruppe lægemidler kaldet angiotensin-konverterende enzym (ACE)-hæmmere. Det virker ved at hæmme enzymet ACE, hvilket forhindrer omdannelsen af angiotensin I til angiotensin II, en potent vasokonstriktor. Som følge heraf udvides blodkarrene, hvilket reducerer blodtrykket og mindsker belastningen på hjertet. Denne virkningsmekanisme understøtter herudover nedsættelse af aldosteronsekretion, hvilket kan have en diuretisk effekt gennem øget natriumudskillelse.

Indikationer for Behandling

Lisinopril anvendes primært ved behandling af hypertension for at reducere risikoen for kardiovaskulære hændelser som slagtilfælde og hjerteanfald. Desuden indikeres lægemidlet ved symptomatisk hjertesvigt for at forbedre overlevelse og funktion. Lisinopril benyttes også i forebyggelse og behandling af nyreskader ved diabetes mellitus, især ved tilstedeværelse af proteinuri, idet det beskytter nyrefunktionen gennem reduktion af intraglomerulært tryk.

Dosering og Administrationsvejledning

Oral administration er standard, med tabletter der indtages én gang dagligt, ofte uafhængigt af måltider. Initial dosis varierer typisk mellem 2,5 mg og 10 mg, baseret på behandlingens formål og patientens nyrefunktion. Justering af dosering efter første dosis er nødvendig ved nyreinsufficiens. Dosis kan øges med intervaller på mindst en til to uger for at minimere bivirkninger og overvåge blodtryk og elektrolytbalancen. Maksimal dosis varierer op til 40 mg dagligt afhængigt af klinisk respons.

Farmakokinetiske Egenskaber

Absorptionen efter oral indgift er cirka 25-30 %, uden påvirkning af fødeindtagelse. Lisinopril når maksimal plasmakoncentration indenfor 7 timer efter indtagelse. Stoffets halveringstid er omtrent 12 timer, hvilket muliggør en gang daglig dosering. Lisinopril metaboliseres ikke i væsentlig grad, og udskilles primært uændret via nyrerne ved aktiv tubulær sekretion. Nedsat nyrefunktion kan derfor forlænge eliminationstiden og kræver dosisjustering.

Bivirkninger og Forekomst

Hyppige bivirkninger inkluderer tør hoste, som kan være dosisafhængig og opstå efter uger til måneder. Andre bivirkninger såsom ortostatisk hypotension, svimmelhed og hovedpine forekommer, især i starten af behandlingen. Sjældnere kan livstruende angioødem med hurtig hævelse af ansigt, tunge og hals udvikles. Hyperkaliæmi og nyrefunktionsnedsættelse kan forekomme, primært hos patienter med samtidig brug af kaliumsparende diuretika eller nyresygdom.

Interaktioner med Andre Lægemidler

Kombination med kaliumsparende diuretika eller kaliumtilskud øger risikoen for hyperkaliæmi markant. Samtidig anvendelse af lithium kan forårsage toksiske niveauer af lithium grundet nedsat renal clearance. NSAID’er kan reducere lisinoprils antitensive effekt og øge risiko for nyresvigt ved samtidig brug, specielt hos ældre eller dehydrerede patienter. Kombination med andre antihypertensiva forøger den blodtryksnedsættende virkning og risikoen for hypotension.

Kontraindikationer og Forholdsregler

Lisinopril må ikke anvendes ved kendt allergi overfor ACE-hæmmere eller tidligere angioødem relateret til ACE-hæmmere. Svær nyredysfunktion uden mulighed for tæt monitorering udgør en kontraindikation. Behandling anbefales ikke til gravide på grund af risiko for fosterskader i anden og tredje trimester. Særlige hensyn ved aortastenose eller hypertrofisk kardiomyopati pga. risiko for forværring af tilstanden via blodtryksfald.

Monitorering under Behandling

Regelmæssig kontrol af blodtryk er nødvendig for at sikre behandlingsrespons og undgå hypotension. Serum-elektrolytter, især kalium, skal overvåges for at opdage hyperkaliæmi tidligt. Nyrefunktion vurderes ved baseline og efter dosejusteringer for at identificere eventuel forværring. Ved mistanke om angioødem bør der foretages akut vurdering med evt. seponering af lisinopril. Blodglukosen bør følges hos diabetikere, da ACE-hæmmere kan påvirke insulinfølsomhed.

Indflydelse på Specifikke Patientgrupper

Ældre patienter kræver omhyggelig dosisjustering på grund af øget risiko for nyresvigt og ortostatisk hypotension. Patienter med kronisk nyresygdom har øget sensitivitet for lisinopril og risiko for elektrolytforstyrrelser, hvorfor lav startdosis og hyppig monitorering er nødvendig. Hos patienter med leversygdom kan plasmakoncentrationen ændres på grund af sekundære effekter på cirkulation. Gravide og ammende bør undgå brug af lisinopril på grund af potentielle skadelige effekter.

Opbevaring og Holdbarhed

Lisinopril-tabletter bør opbevares ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og lys. Original emballage sikrer stabilitet og beskyttelse mod nedbrydning. Uden korrekt opbevaring kan aktivstoffet miste effekt, hvilket kan kompromittere behandlingens resultater. Udgåede lægemidler må ikke anvendes på grund af forringet sikkerhed og effekt. Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn og kæledyr for at undgå utilsigtet indtagelse.

Formuleringer og Styrker

Lisinopril findes i tabletform med varierende styrker, typisk 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg for at muliggøre individuel dosering. Enkelte formuleringer kan kombineres med diuretika som hydrochlorthiazid for en mere effektiv blodtrykskontrol. Tablettens sammensætning sikrer stabil frigivelse og optimal biotilgængelighed. Ikke alle styrker er tilgængelige i alle markeder, og tilpasning til patientbehov samt behandlingsrespons skal ske under farmaceutisk vejledning.