Farmakologisk Virkningsmekanisme

Albendazol tilhører gruppen af benzimidazol-anthelmintika, som virker ved at hæmme tubulinpolymerisering i parasittens celler. Dette resulterer i en reduktion af glukoseoptagelsen og en efterfølgende energimangel, der medfører parasitternes død. Stoffet har bredspektret aktivitet mod forskellige parasitære orme, herunder rundorme, bændelorme og visse protozoer.

n

Indikationer for Behandling

Albendazol anvendes til behandling af infektioner forårsaget af nematoder såsom Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura og Ancylostoma duodenale. Derudover er det indiceret ved infektioner med cestoder som Echinococcus granulosus og Taenia solium. Medicinen benyttes også i visse tilfælde til behandling af neurocysticerkose forårsaget af larver fra Taenia solium.

n

Farmakokinetiske Egenskaber

Efter oral administration absorberes albendazol dårligt fra mave-tarmkanalen, men absorptionen øges betydeligt ved samtidig indtagelse af fedtholdig kost. Stoffets biotilgængelighed er således afhængig af kostens sammensætning. Albendazol metaboliseres hurtigt i leveren til sin aktive metabolit, albendazol sulfoxid, som når systemisk cirkulation og er ansvarlig for den terapeutiske effekt. Eliminationshalveringstiden for albendazol sulfoxid er cirka 8-12 timer.

n

Dosering og Administrationsvej

Standarddosen varierer afhængigt af typen af parasitinfektion, men typisk gives en enkelt daglig dosis i 1 til 3 dage til nematodeinfektioner. Ved bændelorminfektioner kan behandlingen vare længere og i nogle tilfælde kræve gentagen administration. Oral indtagelse foretrækkes, og tabletterne skal synkes hele sammen med vand. Doseringen skal justeres ved patienter med leversvigt eller børn baseret på kropsvægt.

n

Interaktioner med Andre Lægemidler

Albendazol kan interagere med hepatisk metabolisme via CYP-enzymer, især CYP3A4, hvilket kan ændre plasmakoncentrationerne af samtidig administrerede lægemidler som cimetidin, kortikosteroider og antiepileptika. Cimetidin kan øge albendazols plasmaniveau, mens carbamazepin kan reducere det. Der bør foretages nøje monitorering ved kombination med disse stoffer for at undgå enten subterapeutiske niveauer eller toksicitet.

n

Farmaceutiske Formuleringer Tilgængelige

Albendazol findes primært som orale tabletter med kapsellignende udseende i styrker på 200 mg. Der findes også orale suspensioner, specielt udviklet til børn eller patienter med svært ved at sluge tabletter. Formuleringerne indeholder hjælpestoffer som lactose, mikrokrystallinsk cellulose og talkum, hvorfor patienter med sjældne sukkerarter ikke bør anvende visse prækombinationer uden lægelig rådgivning.

n

Absorption og Madindtagelse Effekter

Indtagelse med fedtholdig mad forøger betydeligt opløseligheden af albendazol og dermed absorptionen i tarmen. Almindelig mad påvirker absorptionen i mindre grad, men fedtrig mad kan tredoble biotilgængeligheden af den aktive metabolit. Det anbefales derfor i klinisk praksis at administrere albendazol under eller umiddelbart efter et måltid for at optimere terapeutisk effekt.

n

Metabolisering og Elimination Mekanismer

Albendazol metaboliseres via oxidation i leveren, hovedsageligt af enzymet flavin-monooxygenase og CYP3A4, til den aktive metabolit albendazol sulfoxid. Denne metabolit gennemgår yderligere oxidation til albendazol sulfon, som er en inaktiv forbindelse. Udskillelsen sker primært via urinen og til en mindre grad via galden. Halveringstiden sikrer ophobning ved dosering to gange dagligt, men standardbehandling kræver normalt kun daglig administration.

n

Antiparasitisk Spektrum og Selectivitet

Albendazol har et bredt antiparasitisk spektrum, der inkluderer både intestinale og vævsforankrede parasitter. Virkningen mod bændelorm skyldes hæmning af ormecellenes mikrotubuli, som begrænser deres evne til at fastholde sig i værtsvævet. Stoffet er effektivt mod både voksne og larveformer af visse parasitter, hvilket gør det velegnet til behandling af invasive parasitinfektioner som cystisk hydatidose.

n

Bivirkningernes Patofysiologi og Forekomst

Bivirkninger ved albendazol skyldes primært den systemiske eksponering for den aktive sulfoxidmetabolit. De vanligste reaktioner omfatter gastrointestinale gener såsom mavesmerter, kvalme og diaré. Leverbivirkninger kan forekomme med forhøjede transaminaser. I sjældne tilfælde ses neutropeni eller leukopeni, hvilket kræver hæmatologisk kontrol ved længerevarende behandling. Allergiske reaktioner er rapporteret, men er sjældne.