Farmakologisk virkningsmekanisme

Aldactone indeholder det aktive stof spironolakton, som er en kaliumsparende diuretikum og aldosteronantagonist. Spironolakton konkurrerer med aldosteron ved mineralocorticoidreceptorer i distale tubuli og samlerør i nyrerne. Dette medfører en øget udskillelse af natrium og vand samtidig med, at kalium- og magnesiumtab reduceres. Virkningen modvirker aldosteronrelateret natriumretention og hypertonibehandling ved at sænke blodvolumen og reducere blodtrykket.

Spironolaktons antagonisme mod aldosteron påvirker også hjertevæv ved at hæmme fibrøse forandringer og forhindre vægtoxidation, hvilket kan forbedre hjertefunktion hos patienter med hjertesvigt. Virkningsmekanismen gør Aldactone egnet til behandling af tilstande som primær aldosteronisme og ascites ved levercirrose.

n n

Indikationsområder for Aldactone

Aldactone er indiceret til behandling af ødemer relateret til hjertesvigt, levercirrose med ascites samt nefrotisk syndrom. Det anvendes også ved primær aldosteronisme, hvor kroppen producerer for meget aldosteron, hvilket ofte giver hypertension og hypokalæmi. Desuden anvendes spironolakton som en del af kombinationsbehandling ved essential hypertension for at modvirke diuretikainduceret kaliumtab.

Som tillæg til standard behandling ved kronisk hjertesvigt forbedrer Aldactone overlevelse og reducerer risikoen for sygdomsprogression. Dets anvendelse til sekundær hyperaldosteronisme kan forebygge væskeretention og elektrolitforstyrrelser, som ofte er en komplikation til kroniske tilstande.

n n

Dosering og administrationsvejledning

Den initiale dosis Aldactone varierer afhængig af indikation og patientens kliniske tilstand. For ødembehandling anbefales typisk en startdosis på 25-100 mg dagligt, evt. opdelt i flere doser. Dosisjustering foretages ud fra klinisk effekt og serum elektrolytter. Ved behandling af hypertension anvendes som regel lavere doser.

Tabletterne indtages helst sammen med mad for at forbedre absorptionen. Behandlingens varighed afhænger af sygdommens karakter og respons på medicinen. Langtidsbehandling kræver regelmæssig overvågning for at forhindre kaliumophobning og andre bivirkninger.

n n

Farmakokinetiske egenskaber

Spironolakton absorberes godt efter oral indgift med en biotilgængelighed på ca. 60-90%. Metabolismen foregår i leveren, hvor flere aktive metabolitter, herunder canrenon, dannes, hvilket bidrager til langtidsvirkningen. Maksimal plasmakoncentration nås normalt inden for 2-6 timer efter dosering.

Halveringstiden for spironolakton er relativt kort (1.4-2 timer), men den farmakologiske effekt varer betydeligt længere som følge af aktive metabolitter, der kan have halveringstider på op til 16-20 timer. Udskillelse sker hovedsageligt via urin og galde. Nyre- og leverfunktion påvirker dosisjusteringen.

n n

Bivirkninger og deres hyppighed

De hyppigst rapporterede bivirkninger ved Aldactone inkluderer hyperkalæmi, gynækomasti, træthed og gastrointestinale gener såsom kvalme og mavebesvær. Hududslæt og pruritus kan forekomme, hyppigst ved længerevarende behandling. Forsigtighed anbefales også ved risiko for elektrolytubalance grundet kaliumsparende virkning.

Mindre almindelige men alvorlige reaktioner er Stevens-Johnsons syndrom, blodmangel samt leverpåvirkning med hepatiske enzymerøgninger. Psykiske bivirkninger som forvirring eller depression er sjældne men dokumenterede. Patienter bør informeres om symptomer relateret til disse tilstande for rettidig intervention.

n n

Interaktion med andre lægemidler

Aldactone interagerer med flere medikamenter, især dem, der påvirker kaliumbalancen. Kombinationsbehandling med ACE-hæmmere, angiotensin-II receptorblokkere eller kaliumtilskud kan medføre farlig hyperkalæmi. Samtidig brug med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan reducere diuretikaeffekten ved hæmning af renin-angiotensin-aldosteron-systemet.

Spironolakton kan forstærke risikoen for digitalisforgiftning ved elektrolytforstyrrelser som hypokalæmi eller hyperkaliæmi. Samtidig administration med lithium øger risikoen for lithiumforgiftning grundet nedsat renale lithiumudskillelse. Andre lægemidler som barbiturater, hydantoiner og fenytoin kan ændre spironolaktons metabolisering.

n n

Brug hos særlige patientgrupper

Ældre patienter kræver særlig opmærksomhed på grund af nedsat nyrefunktion og øget risiko for elektrolytforstyrrelser. Regelmæssig kontrol af serum kalium og nyrefunktion anbefales under behandling. Graviditet bør undgås, medmindre fordelene opvejer risikoen, da spironolakton kan have virkning på fosterets hormonbalance.

Pædiatrisk brug er begrænset og bør kun ske under specialisttilsyn. Leverinsufficiens kan medføre ophobning af stoffet og metabolitter, hvilket øger bivirkningsrisikoen. Nyrepåvirkning er en kontraindikation ved svær nyresvigt grundet risiko for livstruslende hyperkalæmi.

n n

Monitorering under behandling

Serum elektrolytniveauer, særligt kalium, samt nyrefunktion skal kontrolleres regelmæssigt, især i opstartsfase og ved dosisændringer. Blodtryk og vægt overvåges for at vurdere diuretisk effekt. EKG-kontrol kan være indiceret ved mistanke om elektrolytforstyrrelser, som kan udløse arytmier.

Ved langtidsbrug anbefales også periodisk kontrol af leverfunktion og hæmatologiske parametre for at identificere tidlige tegn på bivirkninger. Dokumentation af væskeindtag og diurese kan støtte vurderingen af behandlingsrespons og justeringer.

n n

Farmaceutisk form og opbevaring

Aldactone findes typisk som tabletter i styrkerne 25 mg og 100 mg. Tabletterne er hvide til lysegule og markeret med dosisangivelser. Opbevaring skal ske i lukket emballage ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og direkte sollys for at bevare stabiliteten.

Medicinen bør holdes utilgængeligt for børn og må ikke anvendes efter udløbsdatoen angivet på emballagen. Kontakt apotek ved behov for korrekt bortskaffelse af ubenyttede tabletter.