Farmakologiske egenskaber ved Amantadine

Amantadine er en antiviral medicin og neurologisk agent, der primært virker ved at interferere med virusreplikation og modulerer dopaminerg neurotransmission. Virkningsmekanismen involverer blokering af M2-ionkanaler i influenzavirus, hvilket forhindrer viruspartiklens afklædning. I det centrale nervesystem øger amantadine frigivelsen af dopamin og hæmmer genoptagelsen, hvilket øger dopaminerg aktivitet, relevant ved Parkinsons sygdom.

Indikationer for medicinsk brug

Amantadine anvendes ved profylakse og behandling af influenza A-virusinfektioner, men den neurologiske effekt er klinisk vigtigere i behandlingen af Parkinsons sygdom og Parkinsonismelignende tilstande. Det ordineres også til behandling af druginduceret parkinsonisme og som en støttebehandling ved multipel sklerose for at reducere fatigue. Anvendelsen ved influenza er dog blevet mere begrænset grundet resistensudvikling.

Dosering og administrationsvejledning

Den orale dosis varierer afhængigt af indikation og patientens nyrefunktion. Ved Parkinsons sygdom starter doseringen normalt med 100 mg dagligt, som kan øges gradvist til 300-400 mg opdelt i doser. Ved influenzaprofilakse anvendes typisk 200 mg dagligt. Tabletterne skal indtages med væske, og dosen tilpasses ved nedsat nyrefunktion for at undgå ophobning og toksicitet.

Farmakokinetiske forhold ved Amantadine

Amantadine absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt efter oral indgift med en biotilgængelighed på 80-90%. Maksimal plasmakoncentration opnås efter 2-4 timer. Stoffet elimineres hovedsageligt uomdannet via nyrerne, og nyrernes funktion påvirker halveringstiden, som ligger mellem 10 og 15 timer. Alvorligt nedsat nyrefunktion kan forlænge eliminationstiden markant.

Interaktioner med andre lægemidler

Amantadine kan interagere med andre lægemidler, der påvirker dopaminmetabolismen, som levodopa og antikolinergika. Samtidig indtagelse kan føre til øget risiko for bivirkninger såsom psykiske symptomer eller kardiovaskulære reaktioner. Amantadine kan forstærke antikolinergiske bivirkninger, mens samtidig brug med diuretika kan påvirke renal clearance og dermed øge amantadines toksicitet.

Bivirkningsprofil ved brug af Amantadine

De hyppigste bivirkninger inkluderer svimmelhed, tør mund, nervøsitet og søvnforstyrrelser. Endvidere kan amantadine forårsage neurologiske symptomer som tremor, forvirring og hallucinationer, især ved høje doser eller ved patienter med underliggende psykiske lidelser. Hudreaktioner som livide pletter eller udslæt ses i sjældne tilfælde, og lagringsstoffet kan fremkalde ødem.

Anvendelse ved nedsat nyrefunktion

Amantadines udskillelse nedsættes betydeligt ved nedsat nyrefunktion. Derfor er det vigtigt at justere dosis baseret på glomerulær filtrationsrate. Ved moderat til svær nyreinsufficiens anbefales reduktion af doseringen for at undgå ophobning og potentielt toksiske niveauer. Monitorering af renal funktion bør ske regelmæssigt ved langvarig behandling.

Effekt ved neurologiske sygdomme

Amantadine forbedrer motoriske symptomer ved Parkinsons sygdom ved at øge dopaminfrigivelsen og hæmme genoptagelse i substantia nigra og striatum. Den modulerende virkning på dopaminsystemet kan forbedre rigiditet og bradykinesi. Effekten kan variere mellem patienter, og der observeres ofte en initial terapeutisk respons med potentiel toleranceudvikling ved langvarig brug.

Specifikke krav til opbevaring

Amantadine skal opbevares ved stuetemperatur mellem 15-25 °C og beskyttes mod fugt og direkte sollys for at bevare stabilitet. Lægemidlet må ikke anvendes efter udløbsdato, da kemisk nedbrydning kan ændre stoffets potente og sikkerhedsprofil. Tabletterne skal opbevares utilgængeligt for børn.

Overdosering og håndtering

Symptomer på overdosering inkluderer agitation, hallucinationer, kramper, takykardi og hypertermi. Behandlingen er symptomatisk og understøttende; om nødvendigt udføres maveudtømning og aktivt kul kan anvendes. På grund af risiko for alvorlige CNS- og kardiovaskulære bivirkninger bør patienterne overvåges intensivt, og nyrefunktion kontrolleres, da nedsat clearance kan forlænge toksisk tilstand.