Farmakologisk Virkningsmekanisme

Buspar indeholder det aktive stof buspiron, som tilhører klassen af anxiolytiske midler uden benzodiazepinstruktur. Virkningen skyldes primært partialagonistisk aktivitet på 5-HT1A-serotoninreceptorer i CNS samt en moderat påvirkning af dopamin D2-receptorer. Denne receptorinteraktion resulterer i en anxiolytisk effekt uden de vanedannende egenskaber, der ofte ses ved benzodiazepiner. Buspirons unikke virkningsprofil betyder, at det ikke inducerer sedation eller muskelafslapning på samme måde som andre beroligende midler.

n n

Indikationer for Behandling

Buspar er indiceret til behandling af generaliseret angstlidelse (GAD) og kan være relevant ved andre angsttilstande, hvor langvarig håndtering af angst uden depression er ønsket. Det kan anvendes som et alternativ eller supplement til benzodiazepiner, især ved patienter med risiko for afhængighed eller behov for længerevarende behandling. Det er ikke førstevalg ved akutte angsttilstande, da det tager tid at opnå fuld terapeutisk virkning.

n n

Dosering og Administrationsvejledning

Den initiale dosis af Buspar ligger typisk på 5 mg to til tre gange dagligt, og doseringen kan justeres op til 60 mg dagligt baseret på individuel respons og tolerabilitet. Tabletterne bør indtages med et glas vand, helst ved spisetider for at reducere gastrointestinale bivirkninger. Dosisjusteringer foretages gradvist med intervaller på flere dage til uger. Pludselig seponering bør undgås for at minimere risikoen for rebound-angst.

n n

Farmakokinetiske Egenskaber

Buspiron absorberes hurtigt efter oral administration med en biotilgængelighed på ca. 4%. Stoffet gennemgår betydelig first-pass metabolisme i leveren, hovedsageligt via CYP3A4-enzymet, hvilket resulterer i dannelse af aktive og inaktive metabolitter. Halveringstiden er omkring 2-3 timer, men metabolitter kan have længere varighed, der bidrager til den kliniske effekt. Metabolismen kan påvirkes af samtidig administrerede lægemidler, som hæmmer eller inducerer CYP3A4.

n n

Bivirkninger og Forekomst

De hyppigst rapporterede bivirkninger inkluderer svimmelhed, hovedpine, nervøsitet og mave-tarmbesvær som kvalme og tør mund. Dysfori og søvnforstyrrelser kan også forekomme, især i opstarten af behandlingen. Bivirkningerne er oftest milde til moderate og aftager ved fortsat medicinering. Der er lav risiko for sedation eller kognitiv påvirkning sammenlignet med benzodiazepiner. Allergiske reaktioner forekommer sjældent.

n n

Interaktion med Andre Lægemidler

Buspiron har klinisk relevante interaktioner med potente CYP3A4-hæmmere som ketoconazol, erytromycin og ritonavir, hvilket kan øge plasmakoncentrationerne og risikoen for bivirkninger. Kombination med MAO-hæmmere kan føre til hypertensive kriser og er kontraindiceret i en periode på mindst 14 dage efter seponering. Samtidig brug af centralnervøse depressiva bør monitoreres nøje på grund af synergistiske effekter. Ethvert nyt medicinindtag bør derfor evalueres grundigt.

n n

Brug ved Specielle Patientgrupper

Patienter med nedsat leverfunktion bør doseres med forsigtighed på grund af buspirons levermetabolisme. Der foreligger kun sparsom data for brug af Buspar hos ældre patienter, hvor man anbefaler start ved lavere doser og langsom optrapning. Brugen til gravide eller ammende kvinder bør kun ske efter nøje overvejelse, da tilstrækkelige sikkerhedsdata mangler. Dosering til børn er ikke velundersøgt og frarådes generelt.

n n

Effektivitetstidspunkt og Behandlingsvarighed

Den anxiolytiske effekt af Buspar ses ofte først efter 2 til 4 ugers behandling, hvorfor akut lindring af angst ikke opnås ved indledende dosis. Behandlingsvarigheden skal tilpasses individuelt baseret på symptomatologi og respons, ofte med anbefaling om minimum 6 til 12 ugers behandling ved generaliseret angst. Langtidsbehandling kan være nødvendig, men bør reevalueres med passende intervaller for at undgå unødvendig medicinering.

n n

Formulering og Opbevaring

Buspar leveres som tabletter i forskellige styrker, inklusive 5 mg, 10 mg og 15 mg, for at muliggøre fleksibel dosering. Tabletterne skal opbevares i originalemballagen ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og direkte sollys. Holdbarheden varierer, og udløbsdato bør overholdes nøje. Utilgængelighed for børn anbefales via sikker opbevaring for at forhindre utilsigtet indtagelse.