Virkningsmekanisme for Cialis

Cialis indeholder det aktive stof tadalafil, som hører til gruppen PDE5-hæmmere (fosfodiesterase type 5-hæmmere). Medicinen fremmer afslapning af glatte muskler i blodkarrene i penis ved at øge niveauet af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Dette resulterer i forbedret blodgennemstrømning til corpus cavernosum og muliggør opnåelse og opretholdelse af erektion under seksuel stimulation. Tadalafil virker specifikt på PDE5-enzymet, der nedbryder cGMP, hvilket betyder, at medikamentets effekt kun opstår ved samtidig seksuel ophidselse.

Indikationer for brug af Cialis

Cialis anvendes primært til behandling af erektil dysfunktion (impotens) hos voksne mænd. Derudover er det godkendt til behandling af benign prostatahyperplasi (forstørret prostata), hvilket lindrer symptomer som hyppig vandladning, besvær med vandladningens begyndelse og svag urinstråle. Medicinen bruges også til behandling af pulmonal arteriel hypertension under handelsnavnet Adcirca, men dette er en anden indikation, hvor doseringen af tadalafil adskiller sig væsentligt fra erektionsbehandling. Cialis kan tages både ved behov og som daglig vedligeholdelsesbehandling afhængigt af den kliniske situation.

Dosering og administrationsvejledning

Cialis tilbydes i forskellige styrker, herunder 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg tabletter. Doseringen vælges ud fra behandlingsformålet og patientens individuelle respons. For behandling ved behov anbefales det ofte at begynde med 10 mg ca. 30 minutter før forventet seksuel aktivitet. Vedligeholdelsesbehandling kan foregå med lavere daglige doser, typisk 2,5 mg eller 5 mg, for at opnå mulighed for spontan seksuel aktivitet. Tabletterne bør indtages med et glas vand og kan tages uden hensyn til fødeindtagelse, da absorptionen ikke påvirkes betydeligt af mad. Det frarådes at overskride anbefalet dosering for at undgå øgede bivirkninger.

Farmakokinetiske egenskaber ved Cialis

Tadalafil absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen med maksimal plasmakoncentration opnået inden for 30 til 120 minutter efter indtagelse. Biotilgængeligheden er omkring 80 %, og stoffet bindes i høj grad til plasmaproteiner (ca. 94 %). Halveringstiden ligger omkring 17,5 timer, hvilket er længere end for andre PDE5-hæmmere, og bidrager til en længere virkningsvarighed på op til 36 timer. Tadalafil metaboliseres hovedsageligt i leveren via CYP3A4-enzymet og udskilles primært gennem fæces og urin. Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion kan have ændret farmakokinetik og kræver derfor tilpasset dosering.

Bivirkninger og hyppighed

De hyppigst forekommende bivirkninger ved Cialis omfatter hovedpine, halsbrand (dyspepsi), rygsmerter, muskelsmerter og ansigtsrødme. Disse symptomer er typisk milde til moderate og forsvinder ofte efter få timer til dage. Rygsmerter og muskelsmerter indtræder oftest 12-24 timer efter indtag og varer op til 48 timer. Andre mindre almindelige bivirkninger inkluderer næseblod, svimmelhed og gastrointestinale gener som kvalme. Alvorlige bivirkninger er sjældne, men kan omfatte priapisme (langvarig smertefuld erektion), syns- eller høretab og allergiske reaktioner. Enhver usædvanlig eller vedvarende bivirkning bør rapporteres til sundhedspersonale.

Interaktioner med andre lægemidler

Cialis interagerer med nitrater og visse alfa-blokkere, hvilket kan medføre farligt blodtryksfald. Samtidig anvendelse med potent CYP3A4-hæmmere som ketoconazol, ritonavir eller erythromycin kan øge tadalafil-koncentrationer i blodet, hvilket øger risikoen for bivirkninger. Indtagelse sammen med alkohol kan forstærke blodtryksfald og svimmelhed. Andre PDE5-hæmmere bør ikke kombineres med Cialis grundet risiko for additiv virkning. Dosistilpasninger anbefales ved samtidig brug af specifikke enzyminhibitorer eller ved tilstedeværelse af nedsat lever- eller nyrefunktion.

Opbevaring og holdbarhed

Cialis tabletter skal opbevares ved stuetemperatur mellem 15 og 30 grader Celsius og beskyttes mod fugt og direkte sollys. Tabletterne skal opbevares i original emballage indtil brug for at sikre produktets stabilitet. Udløbsdatoen skal overholdes nøje, da stoffets effektivitet kan falde efter denne dato. Åbnede blisterpakninger bør lukkes tæt, og det anbefales ikke at opbevare tabletter i beholdere, der ikke er beregnet til medicinopbevaring. Opbevaring uden for børns rækkevidde er påkrævet af sikkerhedsmæssige årsager.

Brug ved særlige populationer

Hos ældre patienter justeres doseringen ikke nødvendigvis, men disse patienter kan være mere følsomme over for bivirkninger såsom svimmelhed og hypotension. Hos patienter med moderat til alvorlig nyreinsufficiens anbefales lavere startdoser eller øget interval mellem doser for at undgå ophobning. Tadalafil bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion, hvor metabolisme er nedsat. Medicinen er ikke indiceret til børn eller kvinder, og sikkerhed og effekt er ikke undersøgt i disse grupper.

Farmaceutiske præsentationer og pakningsstørrelser

Cialis findes som runde, filmovertrukne tabletter med styrker på 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg. Tabletterne er farvekodede og mærkede for at lette identifikation. Pakninger fås i blisterpakninger, typisk af 4, 8, 12, 14 eller 28 tabletter. Lægemidlet kan udleveres på recept i forskellige pakningsstørrelser alt efter behandlingsform og lægens anvisninger. Doseringen og pakningens størrelse bør altid tilpasses den enkelte patients behov og behandlingsplan. Opbevaringsvejledninger følger med i indlægssedlen.

Farmakodynamiske effekter på kardiovaskulærsystemet

Tadalafil udøver vasodilaterende effekt, der kan reducere blodtrykket marginelt. Denne effekt skyldes hæmning af PDE5 i glatte muskelceller i blodkarrene, hvilket øger cGMP-niveauet. Reduktionen i systolisk blodtryk er typisk små, omkring 6-10 mmHg, men kan være klinisk relevante hos patienter med kardiovaskulære risikofaktorer. Derfor bør patienter med ustabil angina, nylige hjertetilfælde eller svær hjertesvigt vurderes grundigt før behandling. Den kardiovaskulære effekt er en vigtig overvejelse ved samtidig brug af antihypertensiva.