Farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme

Dramamine indeholder dimenhydrinat som aktivt stof, hvilket er en kombination af diphenhydramin og 8-chlortheophyllin. Stoffet tilhører gruppen af antikolinergika og antihistaminer, der blokerer histamin H1-receptorer i det centrale nervesystem. Dette reducerer kvalme og opkast fremkaldt af vestibulære systemforstyrrelser, såsom søsyge og bevægelsessyge. Desuden hæmmer det de kemiske signaler i hjernestammen, som styrer opkastningsrefleksen.

Indikationer for brug

Dramamine anvendes primært til forebyggelse og behandling af symptomer forbundet med bevægelsessyge, såsom svimmelhed, kvalme og opkast. Det er tilrådeligt i situationer med øget risiko for søsyge ved transport i bil, skib, fly og tog. Endvidere kan det anvendes til lindring af svimmelhedsfornemmelser forårsaget af vestibulær dysfunktion, herunder ved Ménières sygdom. Medikamentet har også en vis anvendelse ved kvalme i forbindelse med migræne.

Doseringsanbefalinger for voksne

Den anbefalede dosis for voksne er 50-100 mg dimenhydrinat, som i almindelighed svarer til 1-2 tabletter på 50 mg. Dosis tages 30 til 60 minutter før forventet eksponering for bevægelsessyge. Herefter kan dosen gentages hver 4-6 timer efter behov, med en maksimal døgndosis på 400 mg. Til længerevarende behandling bør den laveste effektive dosis anvendes for at minimere bivirkninger. Overdosering kan føre til alvorlige CNS-effekter og bør håndteres med øjeblikkelig medicinsk assistance.

Doseringsanbefalinger for børn

Børn i alderen 2-12 år bør have en lavere dosis baseret på kropsvægt, typisk 1,25 mg/kg/kg kropsvægt per dosis, dog ikke over 50 mg pr. dosis. Doseringen gentages efter behov hver 6-8 time, men må ikke overskride anbefalet maksimal daglig dosis. Det anbefales at konsultere en børnelæge før brug for at sikre korrekt dosering og undgå bivirkninger. Dramamine er ikke anbefalet til børn under 2 år grundet risiko for alvorlige bivirkninger.

Absorption og metabolisme

Efter oral administration absorberes dimenhydrinat hurtigt fra mave-tarmkanalen med en biotilgængelighed på omtrent 40%. Tilstedeværelsen af theophyllin i kombinationen øger absorptionen og hjælper med at modvirke sedation. Stoffet metaboliseres hovedsageligt i leveren via cytokrom P450 enzymer, især CYP2D6. Halveringstiden varierer fra 3 til 9 timer afhængigt af individuelle faktorer såsom alder og leverfunktion. Elimination sker primært via nyrerne som metabolitter.

Bivirkninger relateret til CNS

Dramamine kan fremkalde en række centrale bivirkninger. Almindelige symptomer omfatter døsighed, svimmelhed og hovedpine, hvilket kan påvirke evnen til at udføre komplekse opgaver såsom bilkørsel. I sjældne tilfælde forekommer forvirring, hallucinationer og tremor, især ved høj dosering eller ældre patienter. Ved overdosis kan der opstå kramper og koma. Identifikation af CNS-bivirkninger er essentiel for dosisjustering og vurdering af fortsat behandling.

Bivirkninger ved antikolinerg effekt

Dimenhydrinat udviser betydelige antikolinergiske bivirkninger, der inkluderer mundtørhed, sløret syn, urinretention og forstoppelse. Hos visse patienter kan der opstå øget hjertefrekvens (takykardi) og svimmelhed på grund af blodtryksstigning. Disse bivirkninger skyldes blokering af muskarine acetylcholinreceptorer, som påvirker det autonome nervesystem. Ældre patienter er mere udsatte for sådanne effekter, og terapi bør overvåges nøje.

Interaktion med andre lægemidler

Dramamine kan interagere med andre centralnervesystem-depressiva, såsom alkohol, benzodiazepiner, opioider og visse antidepressiva, hvilket forstærker sedation og respirationsdepression. Samtidig administration med antikolinergiske lægemidler kan øge bivirkningerne. Enzyminduktorer som carbamazepin kan reducere effekten ved at øge metabolismen af dimenhydrinat. Kombination med monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere) kan forstærke bivirkninger såsom hypertension og agitation.

Opbevaringsbetingelser og holdbarhed

Dramamine tabletter bør opbevares ved stuetemperatur, ideelt mellem 15 og 25 grader Celsius, i tæt lukket originalemballage for at undgå fugt og lys. Opbevaring i badeværelser frarådes på grund af høj luftfugtighed, som kan nedbryde lægemidlets stabilitet. Holdbarheden er normalt 2-3 år fra fremstillingsdato, men bør altid verificeres ved anvendelse. Udløbet medicin anbefales ikke til brug på grund af potentiale for nedsat effekt.

Anvendelse under særlige forhold

Regelmæssig kontrol anbefales ved langtidsbrug for patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion, da nedsat clearance kan øge toksiciteten. Graviditet og amning bør vurderes af læge, da stoffet passerer over i modermælk og kan påvirke spædbarnet. Ældre patienter kan være mere følsomme overfor både terapeutiske og bivirkninger og bør starte med lavere doser. Patienter med glaukom eller prostatahyperplasi bør notificere læge før iværksættelse, da antikolinerg effekt kan forværre tilstandene.