Farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme

Erythromycin tilhører makrolidgruppen af antibiotika og virker primært ved at hæmme bakteriens proteinsyntese. Dette sker ved binding til 50S-ribosomale subunit i bakteriecellen, hvilket forhindrer transpeptidering og hvorved bakterievæksten hæmmes. Erythromycin er bakteristatiske, men kan være baktericide ved høje koncentrationer eller over for visse følsomme mikroorganismer. Medikamentet har aktivitet mod grampositive bakterier, visse gramnegative bakterier og atypiske mikroorganismer som Mycoplasma og Chlamydia.

Indikationsområder for behandling

Erythromycin anvendes til behandling af luftvejsinfektioner såsom bronkitis, lungebetændelse og pharyngitis. Det bruges ligeledes mod hudinfektioner herunder rosacea og impetigo og som forebyggelse mod reumatiske feber. Derudover anvendes erythromycin i tilfælde af mave-tarminfektioner forårsaget af følsomme bakterier samt i visse tilfælde mod kønssygdomme som klamydia. Medicinen benyttes også som alternativ ved penicillinallergi.

Absorptions- og farmakokinetiske forhold

Erythromycin absorberes ufuldstændigt ved oral indtagelse og bio tilgængeligheden varierer afhængigt af den anvendte saltform og fødeindtagelse. Maksimal plasmakoncentration opnås typisk 1-2 timer efter dosering. Stoffet metaboliseres i leveren via cytokrom P450-enzymer (især CYP3A4) og udskilles hovedsageligt via galde, med kun en lille del udskilt uændret i urinen. Halveringstiden er cirka 1,5 til 2 timer, men kan forlænges ved nedsat leverfunktion.

Interaktioner med andre lægemidler

Erythromycin er en kendt hæmmer af CYP3A4, hvilket kan forstærke effekten og toksiciteten af co-administrerede medicin metaboliseret via denne vej. Eksempler inkluderer statiner, digoxin, warfarin og visse benzodiazepiner. Samtidig brug med lægemidler der forlænge QT-intervallet øger risikoen for arytmier. Absorptionen af erythromycin kan nedsættes ved samtidig indtagelse af antacida og visse fødevarer, hvorfor timingsanbefalinger ved dosering er afgørende.

Dosering og administrationsformer

Erythromycin findes i flere former såsom tabletter, kapsler, øjendråber, cremer og intravenøs væske. Doseringen varierer afhængigt af infektionens art og sværhedsgrad. For voksne ligger den typiske orale dosis mellem 250-500 mg fire gange dagligt. Ved intravenøs administration til svære infektioner kan doseringen være højere og skal monitoreres tæt. Doseringen justeres ved lever- og nyresvigt for at undgå toksicitet.

Metabolisme og eliminationsprocesser

Leveren er hovedansvarlig for metabolismen af erythromycin, hvor enzymet CYP3A4 spiller en central rolle. Erythromycin omdannes til inaktive metabolitter, som udskilles via galde og tarm. En mindre del af administreret dosis udskilles renalt. Nedsat leverfunktion kan føre til ophobning af lægemidlet og forlænget halveringstid, hvilket kræver dosisjustering ved kronisk leversygdom.

Potentielle bivirkninger ved behandling

Almindelige bivirkninger van erythromycin inkluderer gastrointestinal irritation såsom kvalme, opkastning og diarré samt abdominal smerte. Sjældnere forekomster omfatter leverpåvirkning med forhøjede leverenzymer, allergiske reaktioner, udslæt og i enkelte tilfælde arytmier. Langvarig behandling kan føre til udvikling af antibiotikaresistens. Øjenformuleringer kan forårsage lokale irritationer.

Specifikke hensyn ved særlige patientgrupper

Børn skal doseres nøje efter vægt og alder, da der findes specielle formuleringer til denne patientgruppe. Ældre patienter har øget risiko for bivirkninger og kræver ofte lavere dosering. Gravide og ammende bør kun bruge erythromycin efter nøje vurdering af risiko vs. gavn, da stoffet passerer placenta og udskilles i modermælk. Patienter med leversygdom kræver særlig monitorering og dosisjustering grundet nedsat metabolisk kapacitet.

Opbevaring og holdbarhed af medicin

Erythromycin tabletter og kapsler skal opbevares tørt, ved rumtemperatur og beskyttet mod lys. Flydende formuleringer har ofte kortere holdbarhed og bør opbevares i køleskab efter åbning, med henblik på at bevare stabiliteten. Overskredet udløbsdato kan reducere effektiviteten, og medicin bør ikke anvendes efter denne dato. Emballagen skal være intakt for at bevare produktets kvalitet.

Væsentlige kontraindikationer for anvendelse

Erythromycin er kontraindiceret ved kendt overfølsomhed over for makrolidantibiotika. Det bør ikke anvendes samtidig med lægemidler kendt for at forårsage torsades de pointes eller alvorlige hjertearytmier. Patienter med alvorlig leversvigt skal undgå behandling med erythromycin, medmindre fordelene vurderes højere end risiciene. Desuden bør patienter med visse arvelige hjerteforstyrrelser modtage særlig opmærksomhed ved behandling.