Virkningsmekanisme for Nizoral

Nizoral indeholder den aktive substans ketokonazol, der tilhører gruppen af azol-antimykotika. Ketokonazol virker ved at hæmme svampens syntese af ergosterol, et essentielt komponent i cellemembranen hos svampe. Denne hæmning fører til øget membranpermeabilitet og svampens celledød. Stoffet har bred effekt mod dermatofytter, gærsvampe og visse dimorphe svampe. Den antimykotiske effekt opstår således ved direkte angreb på svampens cellemembran, hvilket mindsker svampens evne til at formere sig og sprede infektionen.

Farmakokinetiske egenskaber

Efter oral indtagelse absorberes ketokonazol i varierende grad og har en biotilgængelighed, der øges ved samtidig indtagelse af mad. Stoffets plasma-halveringstid er cirka 2-8 timer, afhængigt af individuelle faktorer. Ketokonazol metaboliseres primært i leveren via cytokrom P450 (CYP3A4)-enzymer og udskilles til dels med galden. Stoffet krydser ikke blod-hjerne-barrieren i betydeligt omfang og akkumuleres i hud, hår og negle, hvilket bidrager til den langvarige effekt ved behandling af svampeinfektioner i disse områder.

Indikationer og anvendelsesområder

Nizoral anvendes til behandling af en række kutane svampeinfektioner såsom pityriasis versicolor, seborrhoisk dermatitis, candidiasis på hud og slimhinder samt dermatofytoser som tinea corporis og tinea pedis. Derudover anvendes ketokonazol også til systemiske svampeinfektioner i visse tilfælde, dog under streng medicinsk overvågning. Præparatet findes både som shampoo, creme og tabletter, hvilket tillader behandling af svampeinfektioner med forskellig lokalisation og sværhedsgrad.

Dosering for forskellige former

Ketokonazol i form af shampoo anvendes generelt 2-3 gange ugentligt i op til fire uger ved seborrhoisk dermatitis eller pityriasis versicolor. Til dermatologiske infektioner i cremeform påføres produktet dagligt eller efter ordination i 2-4 uger. Ved orale tabletter varierer doseringen typisk mellem 200 mg til 400 mg dagligt afhængigt af infektionens type og sværhedsgrad. Behandlingens varighed kan strække sig fra 2 uger til flere måneder, hvor lægens vurdering og infektionens respons afgør slutpunktet.

Bivirkninger for specifikke administrationer

Anvendelse af Nizoral shampoo kan medføre lokal irritation som rødme, kløe og tørhed i hårbunden, hvilket ses hos en mindre andel af brugerne. Cremeudgaver kan forårsage kontakteksem eller allergiske reaktioner med udslæt på behandlingsstedet. Orale ketokonazol-tabletter har en højere risiko for systemiske bivirkninger såsom leverpåvirkning, gastrointestinale gener som kvalme, opkast og mavesmerter, samt sjældne tilfælde af hormonelle forstyrrelser grundet stofskiftets påvirkning. Regelmæssig leverfunktionsovervågning anbefales ved oral behandling.

Lægemiddelinteraktioner med ketokonazol

Ketokonazol er en stærk hæmmer af CYP3A4-enzymet, hvilket medfører øget plasmakoncentration af mange samtidig indgivne lægemidler, herunder visse benzodiazepiner, calciumkanalblokkere, statiner og nogle antikoagulantia. Interaktioner kan føre til øget toksicitet eller forstærket farmakologisk effekt. Derudover kan ketokonazol i maven kræve sur pH for optimal absorption, hvorfor antacida eller protonpump hæmmere kan reducere dets tilgængelighed. Ved samtidig medicinering bør samspil vurderes nøje for at undgå potentielt farlige komplikationer.

Kontraindikationer og særlige forhold

Nizoral bør ikke anvendes ved kendt overfølsomhed overfor ketokonazol eller andre indholdsstoffer i præparatet. Oral behandling er kontraindiceret ved aktiv leversygdom på grund af risiko for levertoxiciteter. Graviditet og amning kræver særlig forsigtighed og ofte undgåelse af oral administration. Lokale behandlinger skal anvendes med omtanke på beskadiget hud eller åbne sår, hvor absorption kan øges uforholdsmæssigt. Patienters øvrige sygdomme og medicinstatus skal altid vurderes før påbegyndelse af Nizoral.

Opbevaringsbetingelser og holdbarhed

Nizoral shampoo og cremer bør opbevares ved temperaturer under 25 grader Celsius, beskyttet mod direkte sollys for at bevare indholdsstoffets stabilitet. Tabletterne bør ligeså opbevares i original emballage for at undgå fugt og oxidation, hvilket kan forringe lægemidlets effekt. Hyppig kontrol af udløbsdato er nødvendig, da nedbrudte produkter kan være ineffektive eller give bivirkninger. Åbnede tuber anbefales at anvendes inden for kort tid efter første anvendelse.

Indgiftsvejledning og behandlingsovervågning

Orale ketokonazol-tabletter skal indtages med et glas vand efter måltid for at optimere absorptionen. Shampooer anvendes ved at påføre rigeligt skum og lade virke i 3-5 minutter før grundig skylning. Længerevarende brug eller store mængder cremer bør undgås for at minimere systemisk absorption. Behandling kræver opfølgning med fokus på effekt og bivirkninger, hvor leverprøver kan være nødvendige ved længerevarende oral behandling. Ændringer i udslæt eller symptomprogression skal rapporteres for justering af terapi.

Farmaceutiske former og indholdsstoffer

Nizoral findes på det danske marked i forskellige farmaceutiske udgaver, herunder 2% shampoo, 2% creme og 200 mg tabletter. Shampooen indeholder ketokonazol som aktivt stof sammen med hjælpeingredienser som natriumlaurylsulfat og PEG-forbindelser, der bidrager til skumdannelsen. Cremens basis inkluderer paraffin og cetylalkohol, der sikrer korrekt konsistens og hudplejende egenskaber. Tabletsammensætningen indeholder bindemidler, fyldstoffer og ofte magnesiumstearat som smøremiddel, som sikrer korrekt tablettering og opløselighed.