Medicinens Virkningsmekanisme

Plaquenil indeholder den aktive substans hydroxychloroquine, som tilhører gruppen af antimalariamidler og immunmodulerende lægemidler. Det virker ved at hæmme visse immunreaktioner i kroppen, særligt ved at påvirke lysosomale funktioner i immunceller og reducere inflammation. Dette medfører en nedsat aktivitet af immunsystemets celler, hvilket gør medicinen effektiv til behandling af autoimmune sygdomme såsom lupus erythematosus og rheumatoid arthritis. Virkningsmekanismen er kompleks og involverer også inhibition af autotoksiske mekanismer, som kan føre til celledød ved kronisk inflammation.

Indikationer for Anvendelse

Plaquenil anvendes primært ved behandling af systemisk lupus erythematosus, discoid lupus og reumatoid arthritis, hvor medicinen bidrager til symptomlindring og reducerer sygdomsaktivitet. Derudover kan Plaquenil benyttes som profylakse og behandling af visse former for malaria. Medicinen anvendes ofte som led i kombinationsbehandling ved inflammatoriske autoimmune sygdomme, hvor den forbedrer livskvalitet og mindsker behovet for kortikosteroider. Den kan også ordinere til enkelte hudsygdomme, som ikke responderer på standardbehandling.

Doseringsanbefalinger og Administration

Den anbefalede startdosis for voksne varierer typisk mellem 200 mg og 400 mg dagligt, opdelt i én eller to doser. Doserne skal justeres individuelt baseret på patientens respons og bivirkningsprofil. Det anbefales at indtage tabletterne med mad for at mindske gastrointestinale bivirkninger. For patienter med nyreinsufficiens skal dosis reduceres for at undgå ophobning i kroppen. Behandlingens varighed kan være langvarig, og dosis bør justeres efter regelmæssige kontroller af blodstatus og organfunktioner.

Farmakokinetiske Egenskaber

Hydroxychloroquine har en biotilgængelighed på ca. 70-80% efter oral administration. Stoffet absorberes langsomt i mave-tarmkanalen og opnår maksimal plasmakoncentration indenfor 3-4 timer. Det distribueres bredt i væv, især i lever, nyrer, lunger og pigmenteret væv som retina. Halveringstiden er lang, typisk omkring 40-50 dage, hvilket giver en ophobning ved længerevarende behandling. Stoffet metaboliseres primært i leveren via cytochrom P450-enzymer og udskilles til en stor del via nyrerne. Interaktion med visse lægemidler kan ændre hydroxychloroquine-koncentrationen væsentligt.

Interaktioner med Andre Lægemidler

Hydroxychloroquine kan forstærke effekten af hypoglykæmiske midler, hvilket kan føre til lavt blodsukker. Samtidig behandling med digoxin kan øge digoxinkoncentrationen, hvilket kræver tæt monitorering. Lægemidler med påvirkning af hjertets rytme, som amiodaron og kinidin, kan sammen med Plaquenil øge risikoen for QT-forlængelse og arytmier. Kombination med andre immunosuppressiva kan forstærke den immunhæmmende effekt og øge infektionsrisikoen. Plasmakoncentration af hydroxychloroquine kan reduceres ved samtidig brug af antacida eller kolestyramin, som påvirker absorption.

Bivirkninger Relateret til Øjne

Plaquenil har potentiale for retinopati, som kan udvikle sig over tid og med længerevarende behandling. Tidlige tegn inkluderer nedsat synsfelt og farveopfattelse, mens avanceret tilstand kan føre til irreversible synsskader. Regelmæssig oftalmologisk undersøgelse er derfor nødvendigt, især efter fem års behandling eller ved højere doser. Risikoen for retinal toksicitet stiger ved ophobning af stoffet, nedsat nyrefunktion eller tidligere øjensygdomme. Andre okulære bivirkninger kan være tågesyn, tåreflåd og øjenirritation.

Bivirkninger på Blod og Immunforsvar

Hydroxychloroquine kan påvirke blodcellernes antal og funktion, hvilket kan medføre leukopeni, trombocytopeni eller anæmi i sjældne tilfælde. Der kan forekomme forhøjet risiko for infektioner grundet nedsat immunfunktion. Patienter bør have regelmæssige blodprøver for at overvåge for disse ændringer, især ved langvarig behandling. Sjældent kan medicinen fremkalde alvorlige allergiske reaktioner som hypersensitivitet eller Stevens-Johnsons syndrom, som kræver omgående seponering.

Mave-tarmsystemets Reaktioner

Gastrointestinale bivirkninger er blandt de mest almindelige og omfatter kvalme, opkastning, mavesmerter og diarré. Disse symptomer opstår sædvanligvis i begyndelsen af behandlingen og kan mindskes ved indtagelse med mad. I sjældne tilfælde kan hydroxychloroquine provokere gastrointestinale blødninger eller kolittlignende symptomer. Ved vedvarende eller svære symptomer bør behandling revurderes. Patienter med præeksisterende mavesår skal monitoreres nøje.

Kontrol og Overvågning Under Behandling

Regelmæssig medicinsk kontrol er nødvendig for at vurdere behandlingsrespons og eventuelle bivirkninger. Der bør udføres øjenundersøgelser mindst én gang årligt ved langvarig behandling for tidlig detektion af retinopati. Blodprøver inkluderende lever- og nyrefunktion, samt fuldstændig blodtal, skal tages periodisk. Elektrokardiogram anbefales ved samtidig behandling med QT-forlængende medicin. Overvågning af glukoseniveau er relevant ved diabetespatienter, idet hydroxychloroquine kan påvirke blodsukkeret.

Specifikke Patientgrupper og Dosering

Hos ældre patienter kan elimineringshastigheden af hydroxychloroquine være nedsat, hvilket øger risikoen for bivirkninger; derfor anbefales lavere startdoser og hyppig monitorering. Gravide og ammende kvinder bør kun anvende Plaquenil efter nøje vurdering, idet stoffet passerer moderkagen og udskilles i modermælk. Hos børn er doseringen vægtbaseret og bør kun ske under specialistopfølgning. Patienter med betydelig lever- eller nyresvigt bør have dosisjustering for at undgå toksicitet.

Farmaceutiske Formuleringer og Opbevaring

Plaquenil findes hovedsageligt som tabletter på 200 mg hydroxychloroquinebase. Tabletterne kan deles, men ikke knuses uden forudgående konsultation med læge eller apotek, da absorptionen kan påvirkes. Opbevaring bør ske ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og direkte sollys. Holdbarheden er typisk 2-3 år fra fremstillingsdato, hvilket fremgår af emballagen. Uåbnede pakninger bør anvendes inden for udløbsdatoen for at sikre stabilitet og virkningsgrad.