Virkningsmekanisme og farmakologi

Viagra indeholder det aktive stof sildenafilcitrat, som er en selektiv hæmmer af enzymet fosfodiesterase type 5 (PDE5). Dette enzym nedbryder cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), der regulerer afslapning af glatte muskler i corpora cavernosa i penis. Ved hæmning af PDE5 øges niveauet af cGMP, hvilket fremmer vasodilatation og dermed muliggør en opretholdt erektion ved seksuel stimulation. Sildenafil har en halveringstid på cirka 4 timer og metaboliseres primært i leveren via cytokrom P450 3A4-enzymet.

Dette sikrer en relativt selektiv virkning på erektil væv, mens systemiske blodtryksændringer generelt er moderate. Sildenafil påvirker ikke direkte libido men forbedrer penile respons på seksuel stimulation.

Indikationsområder og anvendelse

Behandlingen med Viagra er indiceret til mænd med erektil dysfunktion (impotens), hvilket defineres som vedvarende eller tilbagevendende manglende evne til at opretholde en tilstrækkelig erektion til tilfredsstillende seksuel aktivitet. Medikamentet anvendes kun ved seksuel stimulation, da det kræver en naturlig fysisk eller psykisk seksuel stimulering for at aktivere enzymets virkning.

Det er ikke godkendt til behandling af nedsat libido eller andre seksuelle dysfunktioner såsom for tidlig ejakulation eller lav sædkvalitet. Desuden anvendes sildenafil undertiden som off-label behandling ved pulmonal arteriel hypertension.

Doseringsanbefalinger og indgivelsesmåde

Standarddosen af Viagra er 50 mg, indtaget oralt cirka 1 time før forventet seksuel aktivitet. Dosis kan justeres op til 100 mg eller ned til 25 mg afhængigt af effekt og tolerabilitet. Maksimal anbefalet dosering er én tablet pr. døgn. Tabletterne skal indtages med vand og kan tages med eller uden mad, men indtagelse med et fedtholdigt måltid kan forsinke absorptionen og forsinke virkningsstart.

Det anbefales at planlægge indtagelsen, da effekt kan vare op til 4-6 timer. Langvarig eller gentagen dosering inden for en kort tidsramme bør undgås på grund af risiko for bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Viagra metaboliseres via CYP3A4 i leveren, hvilket medfører betydelige lægemiddelinteraktioner med hæmmere eller induktorer af dette enzym. Samtidig brug med potente CYP3A4-hæmmere som ketoconazol, ritonavir eller erythromycin kan øge sildenafil-koncentrationer og dermed risikoen for bivirkninger. Omvendt kan CYP3A4-inducerende midler som rifampicin reducere effekten.

Brug sammen med nitrater eller organiske nitritforbindelser er kontraindiceret på grund af risiko for alvorligt blodtryksfald. Forbehold er også nødvendige ved samtidig administration af alfa-blokkere, hvor doseringen bør titreres forsigtigt.

Farmakokinetiske profildetaljer

Efter oral indtagelse absorberes sildenafil hurtigt med en biotilgængelighed på cirka 40%. Maksimale plasmakoncentrationer opnås inden for 30 til 120 minutter. Levermetabolismen sker hovedsageligt via demethylation, primært ved CYP3A4 og i mindre grad CYP2C9, med metabolitter der har minimal farmakologisk aktivitet.

Udskillelse sker via fæces og urin, hvoraf ca. 80% udskilles som metabolitter. Ældre patienter har en tendens til forøget plasmakoncentration og bør startes ved lavere doser. Nyre- og leverinsufficiens kan forlænge eliminationstiden.

Bivirkninger og hyppighed

De mest almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, rødmen, dyspepsi og næseblod. Disse forekommer ofte i forbindelse med vasodilatation og er normalt milde til moderate og overgangsvis. Visuelle forstyrrelser såsom sløret syn, blålig synsfarvning og øget lysfølsomhed er dokumenterede, dog sjældne.

Mindre hyppige men væsentlige bivirkninger kan inkludere priapisme, tinnitus, hypertension eller takykardi. Disse kræver øjeblikkelig medicinsk vurdering. Allergiske reaktioner er sjældne men alvorlige ved udbrud.

Specifikke patientgrupper

Behandling af patienter med kardiovaskulære lidelser kræver særlig opmærksomhed, især hos mænd med ustabil angina, nyligt myokardieinfarkt eller hjertesvigt, hvor seksuel aktivitet i sig selv kan udgøre en risiko. Sildenafil bør anvendes med forsigtighed i disse tilfælde.

Ældre over 65 år bør initialt starte på lavere dosis på grund af reduceret metabolisme og øget følsomhed. Der foreligger utilstrækkelige data om brug under graviditet eller amning, og brug anbefales ikke i sådanne tilfælde.

Opbevaring og holdbarhedskrav

Viagra-tabletter skal opbevares ved stuetemperatur mellem 15 og 30 grader Celsius, beskyttet mod fugt og direkte sollys. Pakninger skal holdes utilgængeligt for børn. Udnyttelse af tabte eller beskadigede tabletter anbefales ikke.

Holdbarhed skal overholdes som angivet på emballagen. Efter udløbsdato må produktet ikke anvendes på grund af potentiel reduktion i effekt eller ændring i sikkerhedsprofil.

Farmaceutiske præparatformer

Viagra fremstilles i form af filmovertrukne tabletter i styrkerne 25 mg, 50 mg og 100 mg, som muliggør fleksibel dosistilpasning efter individuel behov og lægens anvisninger. Tabletterne har en karakteristisk blå farve og diametrisk form, hvilket letter identifikation.

Filmovertrækningen sikrer stabilitet og præcis frigivelse af sildenafil i mavesækken. Ingen injektions- eller flydende formuleringer findes på markedet i Danmark.

Juridisk status og receptkrav

Viagra er et receptpligtigt lægemiddel under Lægemiddelloven. Udlevering kræver gyldig recept efter ordination af læge, hvilket sikrer korrekt vurdering af indikation, kontraindikationer og interaktioner. nSalg uden recept er ulovligt og potentielt farligt på grund af manglende lægelig kontrol.

Medicinen er kategoriseret som et potentielt misbrugsmiddel ved ikke-medicinsk brug, hvorfor den distribueres kun gennem apoteker.