Yasmin – Aktivstoffer og formulering

Yasmin indeholder to aktive stoffer: drospirenon 3 mg og ethinylestradiol 0,03 mg. Drospirenon er et syntetisk gestagen med antiandrogen og mild diuretisk effekt, mens ethinylestradiol er et syntetisk østrogen. Kombinationen giver en effektiv oral prævention med en lav dosis af østrogen, hvilket kan reducere visse bivirkninger forbundet med ældre p-piller. Tabletterne er fremstillet som hvide, filmdækkede tabletter med 21 doser per blisterpakke.

Farmakokinetiske egenskaber detaljeret

Drospirenon absorberes hurtigt efter peroral indgivelse med en maksimal plasmakoncentration efter 1–2 timer. Det metaboliseres primært i leveren via CYP3A4-systemet og har en halveringstid på cirka 30 timer, hvilket gør det muligt at opretholde stabile plasmaniveauer ved daglig dosering. Ethinylestradiol når maksimal koncentration efter 1,5 timer og gennemgår både first-pass metabolisme i tarm og lever. Den samlede biotilgængelighed er cirka 40-50 % for ethinylestradiol. Kombinationen påvirker leverenzym-aktivitet og plasmaproteinbinding.

Indikationsområder og godkendt brug

Yasmin anvendes primært til oral kontraception og forebyggelse af uønsket graviditet. Derudover er der dokumenteret effekt ved behandling af moderate til svære akneudbrud, når der samtidig ønskes effektiv prævention. Yasmin kan også anvendes til regulering af månedlige blødningsmønstre hos kvinder med visse menstruationsforstyrrelser. Dens antiandrogene egenskaber gør den særlig nyttig hos kvinder med hormonelle ubalancer, som fx polycystisk ovariesyndrom (PCOS).

Dosering og administrationsvejledning

Den anbefalede dosering er at tage én tablet dagligt i 21 på hinanden følgende dage uden pauser mellem pakninger. Tabletten tages helst på samme tidspunkt hver dag for at opretholde hormonelle niveauer og maximal præventionseffekt. Efter endt pakke påbegyndes næste pakke uden pause. Ved opstart bør behandlingen starte på den første dag i kvindens menstruationscyklus for øjeblikkelig beskyttelse mod graviditet. Skulle behandling startes efter denne dag, anbefales supplerende barrieremetoder i de første 7 dage.

Bivirkninger fra forskellige organsystemer

Almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, kvalme, brystspænding og vægtændringer. Nogle kvinder rapporterer øget følsomhed i brystvævet eller mild væskeretention. Mindre hyppigt forekommer humørsvingninger, mild acne, og ændringer i libido. Sjældne, men alvorlige bivirkninger kan omfatte tromboemboliske hændelser, hypertension og leverpåvirkning med forhøjede levertal. Ligeledes kan enkelte brugere opleve migræne med aura, som kræver særlig opmærksomhed og eventuel seponering.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, som inducerer leverenzymet CYP3A4, såsom rifampicin, visse antiepileptika (karbamazepin, fenytoin), og herbalpræparater med johannesurt (Hypericum perforatum), kan nedsætte Yasmins østrogen- og gestagenkoncentrationer og dermed reducere præventionens effektivitet. Omvendt kan potente CYP3A4-hæmmere øge niveauerne af drospirenon og ethinylestradiol, hvilket kan øge risikoen for bivirkninger. Samtidig brug med andre hormonholdige produkter kan forstærke effekten eller komplikationer. Samråd med sundhedspersonale ved brug af nye medicin er derfor essentielt.

Kontraindikationer og objektive fund

Yasmin må ikke anvendes ved kendt overfølsomhed over for drospirenon, ethinylestradiol eller tabletternes øvrige indholdsstoffer. Kvinder med aktuel eller tidligere tromboembolisk sygdom, svær leversygdom, malignitet afhængig af kønshormoner eller ukontrolleret hypertension bør undgå brugen. Desuden kontraindiceres Yasmin ved graviditet og brystkræft. Forudgående kredsløbssygdomme, migræne med aura samt alvorlig nyreinsufficiens udgør relative kontraindikationer, hvor individuel vurdering er nødvendig.

Effekt på menstruationscyklus og blødningsmønstre

Yasmin forårsager typisk regelmæssige blødningsfri perioder i de 7 dages tabletpause, som skyldes hormonabstinens. Indledningsvis kan der forekomme gennembrudsblødninger eller pletblødninger, især de første tre måneder. Disse vil ofte aftage med fortsat brug. Cyklusændringer, såsom oligomenorré eller amenorré, kan forekomme ved længere brug, men er oftest reversible efter seponering. Endvidere kan menorrhagier reduceres, hvilket er et klinisk parameter ved udvælgelse af p-pillepræparat.

Risiko for tromboemboliske hændelser

Yasmin øger den relative risiko for venøs tromboembolisme sammenlignet med ikke-brugere og nogle andre orale kontraceptiva. Risikoen er stigende i de første 3–6 måneders brug samt ved faktorer som rygning, alder over 35, fedme og familiær disposition. Arterielle tromboembolier, herunder myokardieinfarkt og apopleksi, er sjældnere, men kan forekomme især ved samtidig risikofaktorer som hypertension og diabetes. Korrekt patientudvælgelse og løbende vurdering af risikoprofil er nødvendig.

Synergistisk væskeudskillelse og elektrolytbalancen

Drospirenon har antimineralokortikoid virkning, som modvirker østrogens tendens til væskeretention. Dette medfører ofte en mild diuretisk effekt, der kan reducere vægtøgning og oppustethed forbundet med andre p-piller. Kombineringen kan påvirke elektrolytbalancen, især plasmakalium. Derfor anbefales monitorering ved samtidig brug af kaliumbesparende diuretika, ACE-hæmmere eller angiotensin-II receptorantagonister for at undgå hyperkalæmi. Effekten kan være gavnlig for kvinder med tendens til ødemer.

Effekt ved glemt tabletindtagelse

Hvis en tablet glemmes i mindre end 24 timer, kan den tages øjeblikkeligt med fortsat indtagelse på normalt tidspunkt. Ved glemsler over 24 timer øges risikoen for nedsat prævention væsentligt, og supplerende beskyttelse, såsom kondom, bør anvendes i mindst 7 dage. Hvis glemslen opstår i sidste uge af tablettagen, anbefales at påbegynde en ny pakke uden den sædvanlige tablettfri periode. Patientvejledning omkring korrekt håndtering af glemt tablet er essentiel for at opretholde effektiviteten.

Overvågning ved langvarig anvendelse

Langvarig brug af Yasmin kræver regelmæssig klinisk vurdering, herunder blodtryksmåling og medicinsk anamnese med fokus på vascular risiko. Kvinder skal monitoreres for tegn på trombose, ændringer i menstruationsmønster og bivirkninger som depression eller migræne. Leverfunktionstest kan være relevant ved mistanke om hepatisk dysfunktion. Endvidere anbefales årlig gynækologisk undersøgelse for at sikre korrekt brug og miljømæssige ændringer i patientens helbredstilstand.

Specifikke populationsanbefalinger

Yasmin bør anvendes med forsigtighed hos kvinder med mild til moderat leverinsufficiens, da metabolisme og clearance af hormoner kan påvirkes. Det anbefales ikke til kvinder over 35 år, som ryger mere end 15 cigaretter dagligt. Patienter med nyresvigt i moderat til svær grad bør ikke anvende Yasmin på grund af risiko for elektrolytforstyrrelser. Der findes begrænset data ved anvendelse hos kvinder med fedme (BMI >30), hvor effekten kan være nedsat, hvilket kan kræve tættere opfølgning.