M\u00e9thotrexate est un agent antifoli\u00e9 qui inhibe la dihydrofolate r\u00e9ductase, essentielle \u00e0 la synth\u00e8se de l\u2019ADN et de l\u2019ARN. Il se pr\u00e9sente sous plusieurs formes pharmaceutiques, notamment comprim\u00e9s oraux, injections sous-cutan\u00e9es, intramusculaires et intraveineuses. Chaque forme peut contenir diverses concentrations adapt\u00e9es aux indications th\u00e9rapeutiques sp\u00e9cifiques. La forme injectable utilise souvent du m\u00e9thotrexate sodique. Le m\u00e9dicament est sensible \u00e0 la lumi\u00e8re et doit \u00eatre conserv\u00e9 dans un endroit sec et \u00e0 temp\u00e9rature contr\u00f4l\u00e9e.<\/p>\n
M\u00e9thotrexate est indiqu\u00e9 dans le traitement de plusieurs pathologies, telles que la polyarthrite rhumato\u00efde active, le psoriasis s\u00e9v\u00e8re, certaines formes de leuc\u00e9mies, ainsi que dans les tumeurs trophoblastiques. Il intervient \u00e9galement dans la prise en charge de la maladie de Crohn et les arthrites juv\u00e9niles idiopathiques. L\u2019utilisation est souvent r\u00e9serv\u00e9e \u00e0 des cas o\u00f9 d\u2019autres traitements se sont av\u00e9r\u00e9s inefficaces ou contre-indiqu\u00e9s. Dans certains cancers, il fait partie d\u2019un protocole de chimioth\u00e9rapie combin\u00e9e.<\/p>\n
Le m\u00e9thotrexate agit principalement en bloquant la conversion du folate en t\u00e9trahydrofolate, emp\u00eachant ainsi la synth\u00e8se des bases purines et pyrimidines n\u00e9cessaires \u00e0 la r\u00e9plication de l\u2019ADN. Cette inhibition provoque un effet cytotoxique sur les cellules \u00e0 division rapide, incluant les cellules canc\u00e9reuses et les lymphocytes activ\u00e9s dans les maladies auto-immunes. Ce m\u00e9canisme explique son efficacit\u00e9 antin\u00e9oplasique et immunosuppressive respective. En th\u00e9rapie anti-inflammatoire, la baisse de prolif\u00e9ration cellulaire limite la r\u00e9ponse immunitaire exacerb\u00e9e.<\/p>\n
La posologie varie selon l\u2019indication clinique, l\u2019\u00e2ge, le poids et la fonction r\u00e9nale du patient. En rhumatologie, les doses se situent habituellement entre 7,5 et 25 mg par semaine, administr\u00e9es en dose unique ou fractionn\u00e9e. En oncologie, les doses peuvent atteindre plusieurs grammes par m\u00e8tre carr\u00e9 de surface corporelle, avec surveillance stricte. L\u2019administration hebdomadaire orale est privil\u00e9gi\u00e9e pour les maladies inflammatoires, tandis que l\u2019injection est r\u00e9serv\u00e9e aux chimioth\u00e9rapies ou lorsque la voie orale est contre-indiqu\u00e9e. Un suivi r\u00e9gulier de la num\u00e9ration formule sanguine est requis.<\/p>\n
M\u00e9thotrexate pr\u00e9sente des interactions fr\u00e9quentes avec plusieurs classes pharmacologiques. L\u2019association avec les anti-inflammatoires non st\u00e9ro\u00efdiens (AINS) peut entra\u00eener une toxicit\u00e9 accrue par r\u00e9duction de l\u2019excr\u00e9tion r\u00e9nale du m\u00e9thotrexate. Certains antibiotiques comme les sulfamides ou le trim\u00e9thoprime potentialisent l\u2019effet my\u00e9lotoxique. Les inhibiteurs de l\u2019enzyme dihydrofolate r\u00e9ductase augmentent \u00e9galement les risques d\u2019effets secondaires. La prise concomitante d\u2019autres immunosuppresseurs n\u00e9cessite un ajustement posologique et une surveillance accrue.<\/p>\n
Les effets ind\u00e9sirables du m\u00e9thotrexate sont principalement d\u2019ordre h\u00e9matologique, h\u00e9patique, gastro-intestinal et dermatologique. Une my\u00e9losuppression peut provoquer une an\u00e9mie, leucop\u00e9nie et thrombop\u00e9nie. L\u2019h\u00e9patotoxicit\u00e9 se manifeste par une \u00e9l\u00e9vation des transaminases pouvant \u00e9voluer vers une fibrose. Les troubles gastro-intestinaux incluent naus\u00e9es, stomatites, et ulc\u00e9rations buccales. Des r\u00e9actions cutan\u00e9es telles que des \u00e9ruptions et des photosensibilit\u00e9s sont \u00e9galement observ\u00e9es. Une pneumopathie toxique constitue un risque rare mais s\u00e9rieux.<\/p>\n
M\u00e9thotrexate est contre-indiqu\u00e9 en cas d\u2019insuffisance r\u00e9nale s\u00e9v\u00e8re, d\u2019h\u00e9patopathies chroniques d\u00e9compens\u00e9es, de pneumopathies actives, et de grossesse en raison de son potentiel t\u00e9ratog\u00e8ne. L\u2019allaitement est \u00e9galement interdit durant le traitement. Il est proscrit chez les patients pr\u00e9sentant une hypersensibilit\u00e9 connue au principe actif ou aux excipients. La prudence est recommand\u00e9e en cas d\u2019infections s\u00e9v\u00e8res, car le m\u00e9thotrexate peut aggraver l\u2019immunod\u00e9pression. Un suivi m\u00e9dical rigoureux est imp\u00e9ratif avant et pendant la th\u00e9rapie.<\/p>\n
La surveillance clinique s\u2019accompagne d\u2019examens biologiques r\u00e9guliers, incluant la num\u00e9ration formule sanguine, la fonction h\u00e9patique et r\u00e9nale. Une prise de sang hebdomadaire est recommand\u00e9e en d\u00e9but de traitement, puis espac\u00e9e selon la stabilit\u00e9. Le dosage des transaminases permet la d\u00e9tection pr\u00e9coce d\u2019une toxicit\u00e9 h\u00e9patique. Le contr\u00f4le urinaire aide \u00e0 identifier une atteinte r\u00e9nale. Le suivi des plaques d\u2019ulc\u00e9rations buccales et des signes pulmonaires doit \u00eatre syst\u00e9matique afin de pr\u00e9venir des complications graves.<\/p>\n
M\u00e9thotrexate est principalement \u00e9limin\u00e9 par voie r\u00e9nale par filtration glom\u00e9rulaire et s\u00e9cr\u00e9tion tubulaire active. Environ 60 \u00e0 90 % de la dose administr\u00e9e est excr\u00e9t\u00e9e dans les urines dans les 24 heures suivant l\u2019administration. Une fonction r\u00e9nale alt\u00e9r\u00e9e prolonge la demi-vie d\u2019\u00e9limination, augmentant ainsi le risque de toxicit\u00e9. La pr\u00e9cipitation du m\u00e9dicament dans les tubules r\u00e9naux peut survenir en cas d\u2019acidification des urines. Un bon \u00e9tat d\u2019hydratation et une alcalinisation urinaire sont pr\u00e9conis\u00e9s pour am\u00e9liorer son \u00e9limination.<\/p>\n
Le surdosage en m\u00e9thotrexate peut entra\u00eener une d\u00e9pression m\u00e9dullaire s\u00e9v\u00e8re, des atteintes h\u00e9patiques et une mucite grave. Le traitement repose sur l\u2019administration d\u2019acide folinique (leucovorine) qui agit comme antidote en concurren\u00e7ant l\u2019inhibition enzymatique. Des lavages gastriques peuvent \u00eatre n\u00e9cessaires dans les cas aigus. Il est imp\u00e9ratif d\u2019assurer une hydratation intensive et un monitoring strict des param\u00e8tres biologiques. Le recours \u00e0 l\u2019h\u00e9modialyse est limit\u00e9 par la forte liaison tissulaire du m\u00e9thotrexate.<\/p>\n
Le m\u00e9thotrexate doit \u00eatre conserv\u00e9 \u00e0 une temp\u00e9rature comprise entre 15 et 25 \u00b0C \u00e0 l\u2019abri de la lumi\u00e8re. Les solutions injectables doivent \u00eatre utilis\u00e9es imm\u00e9diatement apr\u00e8s ouverture ou conserv\u00e9es selon les recommandations sp\u00e9cifiques pour \u00e9viter la d\u00e9gradation du principe actif. Le m\u00e9dicament doit \u00eatre stock\u00e9 hors de port\u00e9e des enfants et dans un emballage intact pour garantir son int\u00e9grit\u00e9. La sensibilit\u00e9 \u00e0 l\u2019humidit\u00e9 impose une manipulation attentive et un emballage herm\u00e9tique.<\/p>\n
L\u2019exposition au m\u00e9thotrexate pendant la grossesse est strictement contre-indiqu\u00e9e en raison de son caract\u00e8re t\u00e9ratog\u00e8ne et embryotoxique. Les femmes en \u00e2ge de procr\u00e9er doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement et plusieurs mois apr\u00e8s son arr\u00eat. Toute grossesse survenant durant la prise n\u00e9cessite une \u00e9valuation sp\u00e9cialis\u00e9e. L\u2019interruption de traitement doit \u00eatre envisag\u00e9e rapidement en concertation avec un sp\u00e9cialiste. Les risques d\u2019avortement spontan\u00e9 et d\u2019anomalies cong\u00e9nitales majeures sont document\u00e9s.<\/p>\n
Apr\u00e8s administration orale, la biodisponibilit\u00e9 du m\u00e9thotrexate varie entre 70 \u00e0 90 %, d\u00e9pendant de la dose. Le temps de pic plasmatique est g\u00e9n\u00e9ralement de 1 \u00e0 2 heures. Sa liaison aux prot\u00e9ines plasmatiques est d\u2019environ 50 %. Il pr\u00e9sente une distribution importante dans les tissus, incluant le foie, les reins et les articulations. La demi-vie d\u2019\u00e9limination plasmatiques est double, avec une phase initiale courte suivie d\u2019une phase terminale plus longue, facilitant l\u2019administration hebdomadaire.<\/p>\n
Le m\u00e9thotrexate att\u00e9nue la r\u00e9ponse immunitaire en r\u00e9duisant la prolif\u00e9ration des lymphocytes T et B et en diminuant la production de cytokines pro-inflammatoires telles que le TNF-alpha et l\u2019interleukine-1. Cette immunosuppression contribue \u00e0 l\u2019efficacit\u00e9 dans les maladies auto-immunes et inflammatoires chroniques. Il peut provoquer une augmentation temporaire de la susceptibilit\u00e9 aux infections opportunistes. La modulation immunitaire joue aussi un r\u00f4le dans la limitation des l\u00e9sions articulaires et tissulaires.<\/p>\n
Dans le contexte d\u2019une insuffisance h\u00e9patique avanc\u00e9e, en particulier celles li\u00e9es \u00e0 l\u2019alcoolisme chronique ou \u00e0 la st\u00e9atose h\u00e9patique s\u00e9v\u00e8re, le m\u00e9thotrexate est g\u00e9n\u00e9ralement \u00e9vit\u00e9. Dans les atteintes pulmonaires interstitielles actives ou non contr\u00f4l\u00e9es, son emploi pr\u00e9sente un risque aggrav\u00e9 de toxicit\u00e9 pneumopathique. Par ailleurs, son utilisation est d\u00e9conseill\u00e9e en cas de d\u00e9ficits g\u00e9n\u00e9tiques en enzymologie folique, comme en cas d\u2019an\u00e9mie m\u00e9galoblastique non trait\u00e9e. Chaque cas doit \u00eatre \u00e9valu\u00e9 individuellement.<\/p>\n
La prescription du m\u00e9thotrexate est soumise \u00e0 une r\u00e9glementation stricte en raison de sa toxicit\u00e9 potentielle. En France, la d\u00e9livrance n\u00e9cessite une ordonnance s\u00e9curis\u00e9e avec des mentions obligatoires comme la dose, la fr\u00e9quence et la dur\u00e9e. La surveillance m\u00e9dicale r\u00e9guli\u00e8re impose une relation \u00e9troite entre prescripteur et patient. Les patients doivent \u00eatre inform\u00e9s pr\u00e9cis\u00e9ment des modalit\u00e9s th\u00e9rapeutiques et des contr\u00f4les \u00e0 effectuer. La pharmacovigilance s\u2019av\u00e8re essentielle pour identifier les signes pr\u00e9coces d\u2019effets ind\u00e9sirables.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
M\u00e9thotrexate est un m\u00e9dicament dont le principe actif est appel\u00e9 m\u00e9thotrexate. Il est aussi connu sous des noms commerciaux comme Trexall ou Rheumatrex. Ce m\u00e9dicament est utilis\u00e9 pour traiter des maladies comme le cancer, la polyarthrite rhumato\u00efde et le psoriasis. Il agit en ralentissant la croissance des cellules qui se multiplient trop rapidement dans le corps. M\u00e9thotrexate est souvent prescrit par un m\u00e9decin pour ces conditions sp\u00e9cifiques.<\/p>\n
Le co\u00fbt du Methotrexate varie de 1.22 \u20ac \u00e0 6.03 \u20ac par pilules. Cela d\u00e9pend du type de produit (par exemple, pilules vs liquide) et de la quantit\u00e9 d’ingr\u00e9dients actifs contenus dans chaque unit\u00e9 (10 ou 360 mg).<\/p>\n","protected":false},"featured_media":320,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","ast-disable-related-posts":"","theme-transparent-header-meta":"","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"default","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}}},"product_brand":[],"product_cat":[27],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-321","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-autres","7":"desktop-align-left","8":"tablet-align-left","9":"mobile-align-left","11":"first","12":"instock","13":"shipping-taxable","14":"product-type-external"},"lang":"fr","translations":{"fr":321},"pll_sync_post":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/product\/321","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=321"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/media\/320"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=321"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=321"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=321"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.dokterderuyter.be\/online\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=321"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}